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乙酰半胱氨酸-Acetylcysteine

2024-03-26

乙酰半胱氨酸-Acetylcysteine


乙酰半胱氨酸是一种L-半胱氨酸的N-乙酰化衍生物,白色、晶状粉末,有轻微酸味。易溶于水或乙醇。


储藏


未开封的乙酰半胱氨酸钠可贮藏于室温(15~30°C)。开封后应冷疲贮藏并在96h内使用。


乙酰半胱氨酸不能与氧化剂配伍,其溶液与橡胶、铜、铁接触或高压灭菌时会变色并释放硫化氢,与铝、不锈钢、玻璃及塑料不发生反应。溶液变为淡紫色对其效力无明显影响,但喷雾给药时最好使用不与本药发生反应的器皿。乙酰半胱氨酸溶液不能与两性霉素B,氨苄青素钠、乳糖酸红莓素、四环案、土霉素、碘油、过氧化氢和胰蛋白酶等配伍。


药理/适应症/动力学


气管给药后,乙酰半胱氨酸可减少脓性和非脓性分泌物的黏性并加速这些分泌物通过咳嗽、抽吸或体位引流等方式排出。本药结构上的游离硫基可减少黏蛋白的二碗键。该作用在PH7~9范围最显著。本药对活体组织或血纤维蛋白无效。


乙酰半胱氨酸也能降低肝损害或因摄入对乙酰氨基酚后产生的高铁血红蛋白量,其通过提供一种能与对乙酷氨基酚代谢产物结合的替代底物,从而维持或恢复谷胱苷肽水平。


乙酰半胱氨酸在兽医临床上用作肺和眼的黏液溶解剂以及治疗小动物的对乙酰氨基酚中毒。灌注到患腺疫的马食道憩室中有助于分解软骨,避免采用外科手术取出。对新生驹用乙酰半胱氨酸反复滋肠可裂解难溶胎粪。


口服给药,乙酰半胱氨酸可从胃肠道吸收。

采用喷雾或气管内给药进入肺管后,大部分乙酰半胱氨酸参与巯基-二硫化物反应,其余被吸收在肝脏转化(脱乙酰基)为半胱氨酸并被进一步代谢。


乙酰半胱氨酸禁用于(针对肺部适应症)对本药过敏的动物。将其作为解毒剂时无禁忌。

由于乙酰半胱氨酸用于肺系统时一些患畜可引起支气管痉挛,故本品用于支气管痉挛性疾病时应注意监测。


药物安全


犬的乙酰半胱氨酸LD50为1g/kg(口服)和700mg/kg(静脉注射)。普遍认为乙酰半胱氨酸在多数过量用药情况下很安全(除上述不良反应外)。



木炭尽管可吸收乙酰半胱氨酸,但对使用活性炭作为对乙酰氨基酚的肠道吸附剂存在争议。

人服用活性炭和第1次服用乙酰半胱氨酸之间至少间隔3h•但猫摄人对乙酰氨基酚后可迅速引起高铁血红蛋白症,故建议不要拖延用乙酰半胱氨酸治疗。


使用剂量

犬:

用于对乙酰氨基酚中毒:

*初始剂量 150 mg/kg,然后每隔4小时 给药50 mg/kg,口服或静脉注射,持续给药17次。

*负荷剂量140 mg/kg(5%溶液),然后每4 小时给药70mg/kg,口服或静脉注射,持续给药3~5次。

*负荷剂量140mg/kg,然后每隔6h口服70 mg/kg,口服,持续给药7次。


用于呼吸道:

*每小时50mL,喷雾,每隔12小时喷雾30~60 m分钟。


-《兽药手册》
-冒皮皮宠医整理发布

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