阿奇霉素（简介）

阿奇霉素是一种半合成的杂氮大环内酯类抗生素，其二水化合物为白色结晶性粉末。

储藏

商品化的片剂应贮藏在30°C以下，用于配制口服混悬液的产品在与水混合之应贮藏在5～30°C条件下。复溶后，多次剂量的产品可在5～30°C放置10天，然后弃掉。单剂量的包装在复溶后应立即服用。可注射产品应贮藏在30°C以下。用灭菌注射用水复溶后，其浓度为100 mg/mL 的溶液在30°C以下可稳定保存24小时。阿奇霉素注射剂可与许多静注液进行配伍，包括：0.45%的氯化钠溶液和生理盐水、5%葡萄糖溶液、乳酸林格氏液、5%的葡萄糖溶液/0.3%或0.45%氯化钠和含5%葡萄糖的乳酸林格氏液。当阿奇霉素注射液稀释于250~500ml. 的上述溶液时，在家温下其理化性质可稳定24小时。在冰箱5°C的条件下，可保存7天。

药理/适应症/动力学

和其他大环内酯类抗生素一样，阿奇霉素通过穿透敏感菌的细胞壁与核糖体50S 亚基结合而抑制蛋白质的合成，是一种抑菌性抗生素。

阿奇霉素的抗菌谱较广，在体外（无须显示临床疗效），对革兰氏阳性菌如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌，革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、博德特菌属某些种，肺炎支原体、博氏疏螺旋体、弓形体等具有抗菌活性。

阿奇霉素具有相对较广的抗菌谱和良好的药代动力学特征，在兽医临床可用于多种动物的感染治疗。然而，目前公开发表的资料较少。已证实阿奇霉素对猫的支原体肺炎无效。

阿奇霉素在犬猫体内的药代动力学已有报道。在犬体内，口服给药后该药具有较高的生物利用度（97%），多剂量给药后，组织中的药物浓度似乎不能反映血药浓度，组织半衰期可达90小时。大于50%的口服剂量以原型经胆汁排出。在猫体内，口服生物利用度为58%，组织半衰期比犬短，脂肪组织的半衰期为13小时，心肌为72小时.同犬一样，猫给药后也是大部分以原型随胆计排出。

与红霉素相比，阿奇霉素具有较好的吸收特性、组织半衰期更长，在组织和白细胞中浓度更高。

药物安全

阿奇霉素禁止用于对任何一种大环内酯类抗生素过敏的动物，慎用于有肝功能损伤的动物。

阿奇霉素在高剂量给药时可引起犬呕吐。与红素相比，阿奇霉素的胃肠道不良反应较少。其他不良反应，特别是与肝脏有关的不良反应，可能在犬和貓表现得更明显。静注阿奇霉素的患畜在局部注射部位也有不良反应发生。

使用剂量

犬：

用于敏感菌引起的感染：

*5~10mg/kg，口服，每日1次，连用3～5 天。

*5mg/kg，口服，每日1次，连用2天；然后每3~5天服用总剂量为5mg/kg。

*用于“皮肤”感染：5~10mg/kg，口服，每日1次，连用5~7天。对那些难于服用丸剂的动物，如果需要持续治疗，每5天给药1次即可（在开始5~7天的治疗后）。

*用于治疗犬的脓皮病：10mg/kg.口服，每日1次：连用5~10天。

*用于巴贝虫病（B.gibsoni-亚洲型）的辅助治疗：阿奇莓素，10 mg/kg，口服，每日1次，连用10天；同时给予阿托伐醌，13.5 mg/kg，口服，每日3次，与脂肪食物同服，连用10天。

-《兽药手册》
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