马来酸氯苯那敏(简介)
马来酸氯苯那敏是一种丙胺(烷基胺)抗组胺剂,呈无味、白色、晶状粉末。
储藏
氯苯那敏片剂和缓释片剂应贮疲于封闭容器中,缓释胶囊应贮藏于密封容器中。口服溶液应避光贮藏,避免冻结。所有的氯苯那敏产品都应室温(15~30°C)保存。
药理/适应症/动力学
抗组胺药(H1受体拮抗物)在H1受体位点上竞争性地抑制组胺。它并不灭活或阻止组胺的释放,但可以阻止组胺对细胞的作用。除了抗组胺活性,抗组胺药还有不同程度的抗胆碱能作用和中枢神经系统作用(镇静)。一些抗组胶药还具有止吐活性(如:苯海拉明)或抗5-羟色胺活性(如赛庚啶,阿扎他定)。
抗组胺药在兽医上主要用于减少或者阻止组胺引起的不良反应。氯苯那敏是一种常用的治疗猫瘙痒症的抗组胺药。它还具有中枢神经抑制作用,所以也可作为小动物的温和镇静剂。
氯苯那敏在家畜体内的药代动力学尚未有研究。在人体,该药口服吸收良好,但由于其在胃肠道黏膜和肝脏有较大程度的代谢,仅有25%~60%的药物可进人全身循环。
药物安全
氯苯那敏禁用于对它或其他这类抗组胺药过敏的患者。由于其具有抗胆碱能活性,抗组胺药应慎用于闭角型青光眼、前列腺肥大、幽门十二指肠炎或膀胱颈阻塞,以及黏膜分泌异常的慢性阻塞性肺病患者。另外,亦慎用于甲亢、心血管疾病或高血压的患者。
最常见的不良反应是中枢神经系统抑制(昏睡、嗜眠)以及胃肠道反应(腹泻、呕吐、厌食)。抗组胺药的镇静作用可随时间减弱。可能会出现抗胆碱能反应(口干、尿潴留)。
氯苯那敏可能会引起猫的异常兴奋。该药物的适口性对猫也是一个问题。用药过量可能会引起中枢神经系统兴奋(兴奋至癲痫)或抑制(嗜睡至昏迷),抗胆碱能反应,呼吸抑制甚至死亡。治疗包括使用标准程序请空胃肠道(口服给药)。如果病患灵活,并且中枢神经系统状态稳定可进行催吐。吐或洗胃后口服钙盐和/或活性炭。对其他症状进行对症及支持洽疗。苯妥因(静注)被推荐用于人由于过量服用抗组胺药诱发癫痫的治疗;避免使用巴比妥酸盐地西泮。
如果氯苯那敏与其他中枢神经系统抑制药联合使用会增强镇静作用。抗组胺剂能够部分抵消肝素和华法林的抗凝作用。
使用剂量
注:缓释胶囊的内容物可以放置在食物中,但不可在摄人前溶解。
犬:
*4~8 mg(最大剂量为0.5mg/kg),口服,每8~12消小时1次,许多临床医师将其用作肥大细胞肿瘤化疗的辅助治疗。
*4~12 mg(总剂量),每日2~3次。
*用于犬遗传过敏性瘙痒症的试验:0.4~0.8 mg/kg,每日2~3次。
*用作缓和镇静剂:0.22mg/kg,口服,每8h1次。4~20 mg(每日总剂量),分次使用,每8~12小时1次。
-《兽药手册》
-冒皮皮宠医整理发布