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盐酸多西环素-Doxycycline Calcium

2024-03-02

盐酸多西环素（简介）

多西环素是由土霉素衍生而来的半合成四环素类抗生素。微溶于水，难溶于乙醇。

储藏

盐酸多西环素片剂和胶囊应于30℃以下（15-30℃）密封避光储藏，多西环素口服悬浊液溶于水后，置于室温可稳定保存14天。

药理/适应症/动力学

四环素类抗生素为抑菌性抗生素，通过与敏感菌核糖体30S亚基的可逆性结合阻止其与氨酰tRNA 的结合，抑制蛋白质合成。也有人认为，四环素类药物可与50S亚基可逆性结合和改变敏感菌细胞膜的通透性，高浓度下可抑制哺乳动物细胞的蛋白质合成。

四环素类抗生素对大多数支原体、螺旋体（包括菜姆病），衣原体和立克次氏体都有抑菌活性。四环素类药物对革兰氏阳性菌如葡萄球菌和链球菌的某些菌株具有抗菌活性，但耐药性较明显，可抑制的革兰氏阳性菌包括放线菌属、炭疽杆菌、产气卖膜梭菌、破伤风桉菌、单核细胞增多性李斯特菌和诺卡氏菌属。四环素类药物对体内外革兰氏阴性菌有抗菌活性，包括：博代菌属，布魯氏菌、巴尔通（氏）体属、嗜血杆菌属、多杀性巴氏杆菌、志贺氏菌属、鼠疫耶尔（氏）菌。大肠杆菌、克雷伯氏菌属、拟杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属和铜绿假单胞菌的大部分菌株对四环素类药物都有抗性。

虽然没有批准的兽用多西环素产品，但其药动学参数（更长的半衰期、更高的CNS滲透性）与盐酸四环素或土霉素相比，更适于在小动物中使用，特别是对于氮血症患畜的治疗。由于小动物的临床经验明显少于四环素或土霉素，应谨慎使用。在禽类，某些临床医生认为口服多西环素可治疗鹦鹉热，特别是治疗少量鸟。

多西环素口服吸收良好。人的生物利用度90%~100%，尚无动物的生物利用度数据，但认为单胃动物容易吸收多西环素。与盐酸四环素或土签素不同，多西环素吸收后仅被消化道中的食物或乳制品降解20%，对临床疗效无影响。

四环素类抗生素广泛分布于心、肾、肺、肌肉、胸膜液、支气管分泌物、痰、胆汁、唾液、滑膜液、腹水、房水和玻璃体液。多西环素具有脂溶性，比盐酸四环素或土霉素更易透过机体组织和体液，包括脑脊液、前列腺和眼睛。脑脊液的药物浓度不足以治疗大多数细菌感染，但在治疗人与莱姆病相关的CNS效应有较好作用。犬的稳态表观分布容积约为1.5 L./kg，对于不同的动物种类，多西环素与血浆蛋白结合率具有差异性：人，25%～93%；犬，75%~86%；牛和猪，约93%；猫比犬有更高的血浆蛋白结合率。

多西环素从体内的消除规律独特，主要以非活性形式通过非胆汁的途径排泄到粪便。部分药物在肠道形成螯合物而活。对于犬，75%通过这种方式消除，仅有25%通过肾消除，少于5%的药物通过胆汁分泌。多西环素在犬体内的血浆半衰期10~12h，清除率约1.7mL/（kg•min）。对于牛，多西环素具有相似的药代动力学特征。多西环素不在肾功能再按的患畜体内蓄积。

药物安全

猫口服多西环素可引起食道狭窄，如口服片剂应至少用6mL水送服。

四环素类药物治疗（特别是长期）可导致非敏感细菌或真菌的过度生长（二重感染）。

口服四环素类药物，如有阳离子存在，可与二价或三价阳离子鏊合，从而降低四环素或其他药物的吸收。口服抗酸剂、盐类泻药或其他含有铝、钙、镁、锌、铋等阳离子的药物可与四环素类药物发生螯合。尽管多西环素与钙离子的亲和力较低，但建议所有口服四环索类药物要在含阳离子的制剂用药前或用药后1~2h给药。

口服铁制剂也可降低四环素类药物的吸收，铁盐最好在服用四环素类药物前3h或后2h给药。如与碳酸氢钠、白陶土、胶质或碱式水杨酸铋同时口服，会降低四环素类药物的吸收。

四环素类抑菌药会影响青霉素类、头孢菌素类和氨基糖苷类药物的抗菌活性，但这种相互作用的实际临床意义还有待证实。

四环素类药物可增加地高辛的生物利用度，对于小部分病人可导致地离辛毒性，该效应在四环素类药物停用后可持续数月。

四环案类药物可抑制应浆凝血酶原的活性，服用抗凝血药（如华法林）的患畜要调整给药剂量。四环素类药物可增加甲氣氟烷的肾毒性，盐酸四环案和土霉素严禁与甲氧氟烷合用。如果四环素类药物与茶碱制剂合用可增加胃肠道的不良反应。

四环素类药物可降低糖尿病患畜的胰岛素需要量，但尚未得到完全证实。

使用剂量

犬：

治疗敏感菌感染：