阿莫西林（简介）

属于杀菌性氨基青霉素，与氨苄西林具有相同的抗菌谱。

储藏

室温（15-30℃）保存。配置后的口服悬浊液最好冷藏且未使用完的产品14天后应废弃。兽用注射液配置后冷藏条件下课稳定存放12个月。

药理/适应症/药代动力学

阿莫西林的口服吸收良好，血清中的浓度比氨苄西林高。青霉素类药物通过抑制细胞壁中的黏肽合成，产生缺陷性屏障和渗透不稳定的原生质球而杀灭感菌。氨基青霉素与天然青霉素一样，易被产生β-内酰胺酶细菌（如金黄色葡萄球菌）灭活。为了减少β-内酰胺酶对青霉素类灭活的影响，开发研究了克拉维酸钾和舒巴坦抑制β-内酰胺酶，从而扩大了青霉素类的抗菌谱，联合作用常对多种产β-内酰胺酶的大肠杆菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、克雷博士菌和变形杆菌有效。

青霉素类药物口服吸收特点取决于其类别。青霉素G是仅有的口服有效的青霉素，其受胃PH影响，pH小于2时可被彻底灭活，所以很少口服使用。其他口服使用的青霉素耐酸降解，但食物可降低其生物利用度（不包括阿莫西林）。口服青霉素中，青霉素V 和阿莫西林在各自类别中生物利用度最大。

青霉素类一般广泛分布全身。大多数药在肾，肝、心脏、皮肤、肺、肠道、胆汁、骨、前列腺以及腹部、胸部和关节的液体中可达到治疗浓度。仅在炎症发生时，可渗入脑脊液和眼，但可能达不到有效治疗浓度。青霉素类与血浆蛋白有不同程度的结合率，可透过胎盘。

阿莫西林主要经肾消除，大部分由肾小管分泌，但部分水解代谢为青霉噻唑酸（无活性）然后排泄入尿。据报道，阿莫西林的消除半衰期分别为：犬、猫45~90 min，牛90min。犬的消除率为1.9 mL/(kg • min) 。

药物安全

青霉素类药物禁用于对其有过敏史的惠者。因可能存在交叉反应，青缴素类慎用于对其他β-内酰胺类抗生素（如头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类）过敏的患者。

由于本药经胃肠道后的吸收可明显延迟或减少，故在败血症、休克或其他严重疾病的患者勿口服给药。这些病例应使用注射（最好是静注）途径给药。

本类药物可出现与剂量无关的过敏反应，表现为皮疹、发烧、嗜酸细胞增多症、中性粒细胞减少症、粒细胞缺乏、血小板减少，白细胞减少、贫血、淋巴结病或全身性过敏反应。对人而言，据估计对头孢菌素过敏的患者有15%对青莓素类也过敏。病畜的交叉反应未知。

青霉素类口服给药后可引起胃肠道反应（厌食、呕吐、腹泻）。由于青霉素类也能改变肠道菌群，耐药菌仍在动物结肠中存留（二重感染），故可出现与抗生素相关的腹泻。

高剂量或长期使用可引起神经毒性（如犬的共济失调）。虽然认为青素类无肝脏性，但有肝脏药物代谢酶升高的报道。犬的其他不良反应有呼吸急促、呼吸困难、水肿和心动过速。

体外研究证明青霉素类药物与氨基糖苷类药物或头孢菌素类药物联合应用对某些细菌有增效或相加作用。由于青霉素类药物对繁殖期细菌作用强，故一般不推荐与抑菌类抗生素（如氯莓素、红霉素、四环素类）联合应用，特别是细菌迅速繁殖的急性感染中。低浓度的某些青霉素类药物（如氨苄西林、苯唑西林或萘夫西林）与利福平联合应用对某些细菌可能具有相加或协同作用，但青霉素浓度高时呈现拮抗作用。

使用剂量

犬：

敏感菌感染：

用于革兰氏阳性菌感染：10mg/kg，口服/肌内/皮下，每日2次，症状消失后至少用2天。

用于革兰氏阴性菌感染：20mg/kg，口服，每日3次；肌内/皮下，每日2次，症状消失后至少用2天。

用于敏感菌引起的泌尿道感染：10～20mg/kg，口服，每12小时1次，连用5~7天。

用于敏感菌的全身感染：22~50 mg/kg，口服，每8小时1次，连用7天。

用于矫形外科敏感菌感染：22~30mg/kg，静注/肌内/皮下/口服，每6～8小时1次，连用7~10天。注：以上只是一般的治疗周期，通常感染症状消失后至少用药2天。

用于莱姆病：22mg/kg.口服，每12小时1次，连用21～28天。

-《兽药手册》

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